常吃美托洛尔，这5个问题要搞清楚
美托洛尔有哪些作用和用途？
美托洛尔是临床上常用的一线降压药，属于选择性β1受体阻滞剂，主要通过抑制交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活而发挥降压作用，其降压作用强而持久，起效快。此外，美托洛尔还可抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，降低心肌收缩力，抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，增加缺血心肌的供氧，改善心肌缺血和心绞痛症状，减少心肌重构，减少心血管事件，尤其适用于合并快速性心律失常、交感神经活性增高、冠心病、心力衰竭以及主动脉夹层的高血压患者。最后，高剂量的美托洛尔还可降低升高的甲状腺激素值，可有效缓解甲状腺毒症症状，适用于甲状腺功能亢进的辅助治疗。
美托洛尔怎样服用？怎样停药？
美托洛尔有两种剂型，即酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片，酒石酸美托洛尔片半衰期短（3-4小时），常规剂量为50-100mg，一日2次，由于进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%，增加心动过缓的风险，所以推荐空腹服用。琥珀酸美托洛尔缓释片半衰期长（12-24小时），常规剂量为47.5-190mg，一日1次，用药不受进餐影响，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯温水送服。
长期服用美托洛尔，可引起β受体表达上调，突然停药，由于大量的β受体被儿茶酚胺利用，容易出现焦虑、不安、心悸或胃肠道反应，严重者可出现血压升高、心动过速、心绞痛加重，甚至心肌梗死，被称为撤药综合征。如果发生上述情况，应该重新用回原来的剂量，然后逐步减量停药，整个停药过程应至少持续2周，每周的日用剂量比上周减少一半，每周减量1次，当日用剂量减至每日25mg时，按照该剂量继续用药1周，然后停药，用药剂量越大，停药时间应该越长。在停药过程中，应密切监测，尤其缺血性心脏病患者，一旦出现胸闷、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况，应及时就医。
美托洛尔有哪些不良反应？
美托洛尔不良反应的发生率大约为10%，通常与剂量有关。
胃肠道系统：常见腹痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道反应，一般症状轻微，可耐受。
中枢神经系统：美托洛尔有较强脂溶性，可透过血脑屏障进入中枢神经系统，常见头痛、头晕等中枢不良反应，少见抑郁、记忆力损害、睡眠障碍，不能耐受可选择阿替洛尔等水溶性β1受体阻滞剂。
泌尿生殖系统：大剂量长期服用美托洛尔偶见可逆性勃起功能障碍，一般停药可恢复。
心血管系统：常见心悸、心动过缓、四肢发冷，首次用药应从小剂量开始，逐渐增加剂量，用药过程中注意监测心率，控制静息脉率在60-70次/分，不小于55次/分，如出现持续心动过缓，应立即就医。
呼吸系统：少见气急，支气管哮喘和气喘症状者可发生支气管痉挛，支气管哮喘患者应慎用，必要时可增加沙丁胺醇等支气管扩张剂的剂量。
糖脂代谢异常：美托洛尔可增加胰岛素抵抗，影响血糖稳定，掩盖和延长心动过速、震颤等低血糖反应，延迟低血糖恢复，还可使血中甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇升高、高密度脂蛋白胆固醇降低，从而导致糖脂代谢异常，因此，对于血糖和血脂异常的冠心病患者，使用美托洛尔时，应注意监测血糖和血脂水平。副作用
酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片有何不同？
上文已经说到美托洛尔有酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片两种剂型，它们有何不同？今天孙药师为大家详细说明：
成盐不同：药物一般呈酸性或碱性，口服后在胃肠道不稳定，容易被胃液或肠液所破坏失活，因此，大部分口服药物都需要制成盐，增加口服吸收的稳定性，美托洛尔可以分别和酒石酸或琥珀酸成盐，成盐后溶解度不同，琥珀酸美托洛尔在水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔，所以琥珀酸美托洛尔溶解速度缓慢，适合制成缓释片，而酒石酸美托洛尔可快速溶解，适合制成普通片。
作用特点不同：酒石酸美托洛尔口服后在胃肠道可快速溶解释放，起效快，作用时间短。琥珀酸美托洛尔缓释片是个多单位的微囊系统，每片药物中含有上千个包含美托洛尔的球形微囊，进入胃肠道可快速崩解，微囊释放并广泛分布于消化道中，微囊中的药物以恒定的速度不断向外释放，降压作用平稳而持久。
服药方式：上文提到，酒石酸美托洛尔片受食物影响较大，应空腹服用，每日至少服用2次，琥珀酸美托洛尔缓释片不受饮食影响，每日早晨服用一次，用药依从性好。
剂量转换：酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片在临床应用时可以互相剂量转换，如酒石酸美托洛尔片25mg，每日2次，可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg，每日1次；酒石酸美托洛尔片50mg，每日2次，可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片95mg，每日1次；酒石酸美托洛尔片100mg，每日2次，可转换为琥珀酸美托洛尔缓释片190mg，每日1次。
美托洛尔与哪种降压药联合使用效果最好？
联合应用降压药物目前已成为高血压治疗的基本方法，为了使血压尽快达标，高血压患者可考虑初始小剂量联合降压药物治疗，血压≥160/100mmHg或高于目标血压20/10mmHg的高危人群，初始治疗即需要使用2种降压药物。联合用药时，2种降压药物的作用机制应具有互补性，同时具有相加的降压作用，并可互相抵消或减轻不良反应。美托洛尔与硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等地平类降压药联合，是我国临床主要推荐应用的优化联合治疗方案，二者联合具有协同降压作用，增强靶器官保护作用，地平类降压药可扩张血管，轻度增加心率，而美托洛尔可收缩血管，减慢心率，二者联合不良反应减轻。
注：本文部分文字与图片资源来自于网络，转载此文是出于传递更多信息之目的,若有来源标注错误或侵犯了您的合法权益，请立即后台留言通知我们，情况属实，我们会第一时间予以删除，并同时向您表示歉意
小编猜你还想看：